多潘立酮
英文名稱: Domperidone
CAS號(hào): 57808-66-9
分子式: C22H24ClN5O2
分子量: 425.91
EINECS號(hào): 260-968-7
促胃動(dòng)力藥
多潘立酮是一種常用的促胃動(dòng)力藥及止吐藥,大家比較熟悉它的一個(gè)名字叫嗎丁啉,它的其他別名還有丙哌雙酮、咪哌酮、氯哌酮、胃得靈、路得啉、度哌酮、哌雙咪酮、丙哌雙醚酮等,外觀為白色至微黃色粉末,味苦,幾乎不溶于水,微溶于,易溶于乳酸,能溶于枸櫞酸。本品是作用較強(qiáng)的外周性受體拮抗劑,多潘立酮能阻斷突觸前后的DA1、DA2受體,拮抗對(duì)腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用而引起胃收縮??纱龠M(jìn)上消化道的蠕動(dòng)和張力恢復(fù)正常,促進(jìn)胃排空,增加胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng),協(xié)調(diào)幽門的收縮,同時(shí)也能增強(qiáng)食管蠕動(dòng)和食管下端括約肌的張力。由于它對(duì)血-腦脊液屏障的滲透力差,對(duì)腦內(nèi)受體幾乎無(wú)拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用??诜笱杆傥眨?5~30min血藥濃度達(dá)高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過(guò)效應(yīng)”肝代謝和腸壁代謝,口服的生物利用度較低。本品的半衰期為7h,口服后24h約30%由尿排出,4日內(nèi)約60%由糞便排泄。
適應(yīng)證
1,由胃排空延緩、胃食道返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良癥狀,包括惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹,以及由于返流引起的口腔和胃燒灼感。
2,各種原因引起的帕金森病和惡心嘔吐,如功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及受體激動(dòng)藥(如、溴癮停)治療等。
3,適用于偏頭痛、痛經(jīng)、顱腦外傷及顱內(nèi)病灶、放射治療以及、非甾體抗炎藥等引起的惡心、嘔吐。
4,對(duì)老年人因各種器質(zhì)性或功能性胃腸道障礙引起的惡心、嘔吐亦有效。
5,多潘立酮對(duì)術(shù)后或由于麻醉、化療引起的嘔吐無(wú)效。
化學(xué)性質(zhì) 從二甲基甲酰胺-水得白色結(jié)晶性粉末,熔點(diǎn)242.5℃
用途
強(qiáng)效外周受體拮抗劑,有抗嘔吐和胃動(dòng)力學(xué)作用,能影響胃腸運(yùn)動(dòng),使胃腸道上部的蠕動(dòng)和張力恢復(fù)正常,促進(jìn)胃排空,增強(qiáng)胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng),協(xié)調(diào)幽門的收縮。用于治療消化不良,及功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的惡心、嘔吐。由于其對(duì)腦內(nèi)受體幾乎無(wú)抑制作用,因此無(wú)精神和神經(jīng)性副作用。并可用于因服用受體激動(dòng)劑治療帕金森病所引起的惡心。
用途 為抗膽堿解痙藥
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