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　　鵝去氧膽酸
　　
　　鵝去氧膽酸CHENODEOXYCHOLICACID
　　
　　中文名稱：鵝去氧膽酸
　　
　　中文別名：3α,7α-二羥基-5-β-膽烷酸;脫氧鵝膽酸
　　
　　英文名稱：Chenodeoxycholicacid
　　
　　英文縮寫：CDCA
　　
　　英文別名：3alpha,7alpha-Dihydroxy-5beta-cholanicacid
　　
　　CAS號：474-25-9
　　
　　分子式：C24H40O4
　　
　　分子量：392.57
　　
　　MDL號：MFCD00064142
　　
　　Beilstein號：3219887
　　
　　EC號：207-481-8
　　
　　2理化性質(zhì)本品為無色針狀結(jié)晶，無臭、味苦。幾乎不溶于水，易溶于、冰、微溶于氯仿。
　　
　　3作用本品是目前上用量大的治療膽結(jié)石藥物之一，又是合成(UDCA)和其他甾體化合物的原料。
　　
　　4來源由膽汁提取而來。
　　
　　規(guī)格：HPLC98%、90%
　　
　　5藥代動(dòng)力學(xué)臨床用的CDCA是高化學(xué)純的含有不同結(jié)晶形態(tài)的未結(jié)合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結(jié)合，外周血中游離型保持低水平。部分經(jīng)膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環(huán)。能有效地?cái)z取并清除，首過效應(yīng)為62%。在肝內(nèi)CDCA與甘氨酸或牛磺酸結(jié)合，分泌于膽汁中，結(jié)合型的CDCA可重吸收，也更易被清除。在腸道內(nèi)結(jié)合型可以再游離，進(jìn)到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉(zhuǎn)變?yōu)椋║DCA），但大部分經(jīng)大腸菌叢進(jìn)行7α-脫羥分解后變成石膽酸（Lithocholicacid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代謝產(chǎn)物，正常人體約有1/5經(jīng)回腸末端和結(jié)腸吸收，剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和臟內(nèi)鹽化，使對的毒性降低。LCA的鹽在腸內(nèi)很少吸收，隨糞便排出，故鹽化可防止肝腸循環(huán)中LCA的積蓄。
　　
　　鵝去氧膽酸是目前上用量大的治療膽結(jié)石藥物之一，又是合成(UDCA)和其他甾體化合物的原料。
　　
　　鵝去氧膽酸（CDCA）主要作用是降低膽汁內(nèi)膽固醇的飽和度，絕大多數(shù)患者服用CDCA后（當(dāng)CDCA占膽汁中膽鹽的70%時(shí)），脂類恢復(fù)微膠粒狀態(tài)，膽固醇就處于不飽和狀態(tài)，從而使結(jié)石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA（每日10～15mg/kg）可以抑制膽固醇的合成，并增加膽石癥患者膽汁的分泌，但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。
　　
　　鵝去氧膽酸主要用于的中間體。
　　
　　鵝去氧膽酸  474-25-9   醫(yī)藥級  含量96%  粉狀  白色  25公斤/紙板桶  940  企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)

    【性狀】本品為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末；味苦，有異臭。
　　
　　本品在、氯仿、冰醋酸中易溶，在水中幾乎不溶。
　　
　　比旋度取本品，精密稱定，加制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定（中國藥典1990年版二部附錄17頁），比旋度為＋11℃至＋13℃。
　　
　　【鑒別】(1)取本品約20mg，加醋酸乙酯與的混合液(15:1)3ml使溶解,加醋酐2ml，溶液由淡紅色轉(zhuǎn)為暗綠色。
　　
　　(2)取本品約5mg，置試管中，加冰醋酸3ml使溶解，加三氯化鐵冰醋酸溶液(1→10)1ml與9ml制成的混合液2.5ml，混勻，溶液顯紫紅色。
　　
　　【檢查】酸度取本品1.0g,加水20ml,充分振搖,濾過，濾液加指示液2滴，用液(0.01mol/L)滴定，不得超過0.5ml。
　　
　　氯化物取本品0.5g，加水20ml，振搖，濾過，濾液中加水使成25ml，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄48頁），與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液8.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.016％)。
　　
　　鋇鹽取本品1.0g置坩堝中，加無水1g，小火炭化，熾灼后放冷，殘?jiān)屑舆m量使溶解，再用試液中和，濾過，濾液加水至25ml，加稀1ml,不得發(fā)生渾濁。
　　
　　干燥失重取本品，在80℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過2.0％（中國藥典1990年版二部附55頁）。
　　
　　熾灼殘?jiān)坏眠^0.2％（中國藥典1990年版二部附錄56頁）。
　　
　　有關(guān)物質(zhì)取本品，加制成每1ml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；另取膽酸對照品加制成每1ml中含0.05mg的溶液作為對照品溶液.照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗(yàn).吸取上述兩種溶液各10μl分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上,以氯仿－－冰醋酸(4:5:1)為展開劑，展開后,晾干,噴以10％磷鉬酸液，于105℃干燥5分鐘使顯色，立即檢視，供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)不得多于3個(gè)，其中任一斑點(diǎn)顏色與對照溶液的主斑點(diǎn)比較，不得更深。
　　
　　【含量測定】取本品約0.5g，精密稱定，加中性（對指示液顯中性）25ml，溶解后，加指示液2滴，用液(0.1mol/L)滴定，即得。每1ml的液(0.1mol/L)相當(dāng)于39.26mg的C24H40O4。
　　
　　【作用與用途】膽石溶解藥。用于膽囊結(jié)石病。
　　
　　【用法與用量】口服一次0.25～0.5g一日2～3次
　　
　　【注意】孕婦、嚴(yán)重肝炎及膽道阻塞者禁用。
　　
　　【貯藏】置陰涼干燥處保存。
　　
　　【制劑】鵝去氧膽酸膠囊
　　
　　

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