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度他雄胺生發(fā)原料@度他雄胺廠家價(jià)格@度他雄胺小包裝試用
度他雄胺
中文名稱：度他雄胺
英文名稱：dutasteride
英文別名：Avodart; Dutasteride; Duagen;
CAS號(hào)：164656-23-9
分子式：C27H30F6N2O2
分子量：528.53000
質(zhì)量：528.22100 PSA：58.20000 LogP：6.97790
外觀與性狀：白色結(jié)晶固體
密度：1.303 g/cm3
熔點(diǎn)：242-250oC
沸點(diǎn)：620.3oC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：329oC
折射率：1.523
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
用途：度他雄胺，醫(yī)藥原料和中間體。用于前列腺腫大、男性型脫發(fā)、脂溢性脫發(fā)、遺傳性脫發(fā)。
一、治療前列腺疾?。?/strong>
1 、5α還原酶的雙重抑制劑――度他雄胺 睪酮在5α還原酶的作用下轉(zhuǎn)變成的雙氫睪酮(DHT)作用于前列腺組織，可導(dǎo)致前列腺組織增生。臨床上已應(yīng)用5α還原酶抑制劑來(lái)阻斷這個(gè)環(huán)節(jié)，以有效地治療前列腺增生癥(BPH)。
是5α還原酶2的抑制劑，它在臨床應(yīng)用的劑量時(shí)只能抑制5α還原酶2。度他雄胺(dutasteride)是一種新的5α還原酶的雙重抑制劑，它既能抑制5α還原酶1，也能抑制5α還原酶2。它比更能使DHT的濃度降低(94.7%對(duì)70.8%)[3]。度他雄胺對(duì)5α還原酶1的抑制作用是的60倍。服用度他雄胺后27個(gè)月，前列腺癌的發(fā)病率比安慰劑組低50%(1.2%對(duì)2.5%)[4]。
2 度他雄胺治療前列腺增生癥
Roehrborn等進(jìn)行了一個(gè)為期2年的關(guān)于度他雄胺的臨床試驗(yàn)。入選這項(xiàng)研究的標(biāo)準(zhǔn)是:年齡在50歲以上、臨床診斷為BPH、經(jīng)直腸B超測(cè)量前列腺體積≥30cm3、AUA癥狀評(píng)分≥12分、大尿流率≤15mL/s。排除的標(biāo)準(zhǔn)是:剩余尿>250mL、有前列腺癌病史、既往有前列腺手術(shù)史、近3個(gè)月有急性尿潴留病史、近4周用過(guò)α受體阻滯劑或應(yīng)用過(guò)任何一種5α還原酶抑制劑、PSA≤1.5ng/mL或≥10ng/mL。他們把度他雄胺0.5mg/d同時(shí)用于三個(gè)平行的、隨機(jī)的、安慰劑對(duì)照的試驗(yàn):ARIA3001(只在美國(guó))、ARIA3002(只在美國(guó))和ARIA3003(在歐洲、北美、澳大利亞、新西蘭及南非等19個(gè)國(guó)家)共400個(gè)單位參加。其中的2項(xiàng)研究證明度他雄胺在4年治療中是有效且安全的。在服用度他雄胺2周后血清DHT即降低90%，在1個(gè)月時(shí)尿流率增加，在3個(gè)月時(shí)癥狀改善，并且急性尿潴留及需要外科處理的機(jī)會(huì)減少。
二、Dutasteride度他雄胺治療男性型脫發(fā)
1、實(shí)驗(yàn)結(jié)果詳細(xì)解說(shuō)
研究結(jié)果顯示Dutasteride會(huì)增加雄性禿毛發(fā)的數(shù)量，而且和劑量大小有關(guān)系，劑量愈高效果愈好，如果比較Dutasteride 2.5毫克和Finasteride 5毫克，在觀察12個(gè)星期及24個(gè)星期的效果發(fā)現(xiàn)，Dutasteride 2 .5 毫克效果比較好。
實(shí)驗(yàn)當(dāng)中發(fā)現(xiàn)2.5毫克的Dutasteride 比5毫克的Finasteride 生發(fā)效果好。
觀察地中海雄性禿，直徑一英吋的圓圈范圍內(nèi)(約5平分公分)，半年后發(fā)量的改變?nèi)缦?
(1). 對(duì)照組減少32.3根毛發(fā)
(2). Fintasteride 5毫克-------增加75.6根毛發(fā)
(3). Dutasteride 0.1毫克-------增加78.5根毛發(fā)
(4). Dutasteride 0.5毫克-------增加94.6根毛發(fā)
(5). Dutasteride 2.5毫克-------增加109.6根毛發(fā)
Dutasteride2.5毫克以及0.5毫克的比較--生發(fā)效果2.5毫克較佳。
2、Dutasteride度他雄胺副作用:
--性欲減退
此副作用事實(shí)上是溫和或中等程度的，但大部分持續(xù)服藥后，這種副作用都自動(dòng)消失。在2.5毫克Dutasteride九位性欲減退的患者當(dāng)中，有四位仍然繼續(xù)服用藥物，后來(lái)此副作用自動(dòng)消失。其中一位在三個(gè)星期內(nèi)，副作用消失，有一位停藥八星期后癥狀消失，另一位在停藥以后還是有性欲減退的現(xiàn)象，但后來(lái)這個(gè)被診斷為和藥物無(wú)關(guān)。
其它研究也指出，Dutasteride在前列腺肥大的十年臨床實(shí)驗(yàn)追蹤發(fā)現(xiàn)Dutasteride0.5毫克是普遍可以接受的劑量，而且大部分性方面的副作用發(fā)生率非常低，并會(huì)隨著服用時(shí)間愈長(zhǎng)發(fā)生率也會(huì)減少。
3、Dutasteride度他雄胺的效用期多長(zhǎng)?
Finasteride的血清半衰期是6~8小時(shí)，而Dutasteride的血清半衰期約4個(gè)星期，因此Dutasteride即使在停藥之后，血清里面的藥物成分仍會(huì)存在一段時(shí)間，因此一些學(xué)者建議有在服用Dutaste ride的男性，在停藥后的半年內(nèi)不要捐血，以預(yù)防這些血液被使用在孕婦的身上，造成胚胎發(fā)育畸形。
(注:孕婦接受這種血液可能會(huì)造成男性胎兒生殖器發(fā)育畸形)
4、Dutasteride (度他雄胺)的安全性如何呢?
1.Dutasteride 較會(huì)造成精蟲數(shù)目減少，而且會(huì)持續(xù)一段相當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間，即使停藥之后，精蟲數(shù)目的減少也會(huì)持續(xù)一段長(zhǎng)時(shí)間。到底Dutasteride是不是會(huì)造成不孕?目前美國(guó)FDA的報(bào)告里面還沒(méi)有結(jié)論。在性能力降低方面，發(fā)生率比1毫克的Finasteride要高。
2.此外，因?yàn)槿梭w有不少的型5α還原酶的接受器存在腦部里面，Dutasteride服用之后對(duì)于型5α還原酶的抑制到底對(duì)腦部長(zhǎng)期會(huì)有什么影響目前也不知道。而Finasteride就比較沒(méi)有相關(guān)，因?yàn)樗菍ｉT抑制第二型的5α還原酶。
3.美國(guó)食品藥物管理局FDA，目前已經(jīng)允許Dutasteride 使用在有攝護(hù)腺肥大疾病的老年人，因此如果是年紀(jì)50歲以上，有掉發(fā)的問(wèn)題，Dutasteride(也就是Avodart度他雄胺)的使用是可以考慮的。
4.美國(guó)FDA的報(bào)告有提到:服用Dutasteride的男性，口水或精液里面含有的量，不會(huì)影響到胚胎的發(fā)育。但是孕婦不能碰觸破裂的Dutasteride 膠囊，以免藉由皮膚吸收造成胎兒畸形。
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2）我們發(fā)貨前都會(huì)仔細(xì)做好包裝工作，但貨運(yùn)裝卸過(guò)程可能會(huì)導(dǎo)致外包裝刮花，凹陷，如不存在產(chǎn)品泄露問(wèn)題，均屬正常情況。
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