珠海市雙博杰科技有限公司(分)

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【】中文名稱:
【】中文同義詞: N-[5-(氨磺?；?-1,3,4-噻二唑-2-基];;2-乙酰氨基-1,3,4-噻二唑-5-磺酰胺;醋氮酰胺;醋唑磺胺;阿昔洛韋雜質(zhì)A;乙酰脞胺;,99%
【】英文名稱: Acetazolamide
【】英文同義詞: N-(5-[AMINOSULFONYL]-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ACETAMIDE;N-[5-(AMINOSULFONYL)-1,3,4-THIADIOZOL-2-YL]-ACETAMIDE;N-(5-SULFAMOYL-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ACETAMIDE;N-(5-SULFAMOYL-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ETHANAMIDE;DIACARB;LABOTEST-BB LT00012571;2-ACETAMINO-1,3,4-THIADIAZOLE-5-SULFONAMIDE;2-acetamido-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazole
【】CAS號: 59-66-5
【】分子式: C4H6N4O3S2
【】分子量: 222.25
【】EINECS號: 200-440-5
【】相關(guān)類別: Miscellaneous Enzyme;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;氮【】化合物;Isotope;ACETAMOX;泌尿系統(tǒng)用藥
【】Mol文件: 59-66-5.mol
【】CAS 數(shù)據(jù)庫 59-66-5(CAS DataBase Reference)
【】NIST化學(xué)物質(zhì)信息 2-Acetylamino-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide(59-66-5)
【】 性質(zhì)
【】熔點(diǎn) 256-261°C
【】儲(chǔ)存條件 Refrigerator 
 
【】用途與合成方法
【】理化性質(zhì):
本品為白色針晶或結(jié)晶性粉末，無臭，無味。易溶于氨溶液，略溶于沸水，極微溶于水和，幾乎不溶于氯仿和，MP 256-261℃(分解)，MP 260-261℃
【】化學(xué)性質(zhì); 白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)256-261℃（分解）。無臭，味微苦。略溶于沸水，微溶于水，，幾乎不溶于氯仿或，易溶于氨溶液。
【】用途: 該品為利尿藥。為碳酸酐酶抑制劑，服后抑制小管上皮細(xì)胞中的碳酸酐酶，使H2CO3的形成減少，H+的產(chǎn)生隨之下降。因此，H+與Na+的交換大為減慢，結(jié)果HCO3-，Na+，K+排出增加，尿量增多。該品尚能抑制房水分泌過程，使眼壓下降。用于治療青光眼，輕度性水腫等。
【】適應(yīng)癥:
用于治療青光眼、性水腫、腦水腫，亦用于癲癇小發(fā)作。
【】藥理學(xué): 
本品為碳酸酐酶抑制劑。在小管上皮細(xì)胞、胃黏膜、細(xì)胞、眼睫狀體上皮細(xì)胞、紅細(xì)胞和中樞神經(jīng)細(xì)胞中均有碳酸酐酶的分布。該酶的主要功能是促進(jìn)CO2和H2O結(jié)合為碳酸，并使碳酸再解離為H+與HCO3-。當(dāng)碳酸酐酶的功能被抑制時(shí)，任何需要礦和大量而連續(xù)供應(yīng)的功能活動(dòng)均受到影響，如：①小管近曲小管內(nèi)的碳酸酐酶被抑制，H+的產(chǎn)生減少，H+與Na+的交換減慢，Na+重吸收減少，Na+、H2O與重碳酸鹽排出增加，因而產(chǎn)生利尿作用，排出堿性尿。但利尿作用很弱，且長期服用會(huì)導(dǎo)致耐受性的發(fā)生，故目前很少單獨(dú)用于利尿，然而，它對于伴有水腫的子癇患者則有良好的利尿降壓作用；②眼內(nèi)各部組織（如睫狀體、視網(wǎng)膜、晶體)均有碳酸酐酶的存在，患青光眼時(shí)，睫狀體上皮內(nèi)碳酸酐酶的活性增高，眼壓上升。本品抑制睫狀體上皮細(xì)胞內(nèi)碳酸酐酶的活性，使眼壓下降。 本品具有類似磺胺結(jié)構(gòu)，口服吸收良好。服藥后30分鐘即能影響尿液的pH，1?1.5小時(shí)開始降低眼壓，tmax為2?4小時(shí)，作用持續(xù)8?12小時(shí)。t1/2約為3?6小時(shí)。絕大部分藥 以原形由小管分泌，服用量的80%在8?12小時(shí)內(nèi)排出， 24小時(shí)可完全排盡。
【】生產(chǎn)方法;
1.氯化、氧化2-乙酰氨基-5-巰基-1,3,4-噻二唑加入冰醋酸及水混合液中，冷卻至-2℃通氯，終溫不超過5℃。當(dāng)物料溫度顯著下降，液面有大量泡沫出現(xiàn)，耗用至規(guī)定量時(shí)停止通氯，過濾，濾餅用冰水洗滌至pH為4，得氯氧化物（2-乙酰氯基-5-磺酰氯-1,3,4-噻二唑）。2.胺化 將氨水與碎冰混合，降溫至5℃以下。加入氯氧化物，加畢，保溫反應(yīng)半小時(shí)。用調(diào)節(jié)pH至5-6，過濾，濾餅洗滌至pH為7，干燥，得粗品。將粗品、水、及偏重亞加熱至95℃，脫色1-1.5h，趁熱過濾，濾液冷卻結(jié)晶，過濾，洗滌，干燥，得。
  
【】含量99%
 
25kg/紙板桶